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 Gli antibiotici sono classificati come farmaci anti-infettivi. Sono sostanze chimiche prodotte da microrganismi, come batteri e funghi, che possono uccidere o inibire altri microrganismi a basse concentrazioni. La scoperta degli antibiotici è stata uno dei più importanti progressi della medicina nel ventesimo secolo. La penicillina, il primo antibiotico, è stato rilasciato per la prima volta negli Stati Uniti nel 1942.
Più o meno nello stesso periodo, sono stati scoperti nuovi antibiotici, inclusa la streptomicina, in una miscela di sostanze microbiche dai bastoncini del suolo. Molti di questi farmaci trovati avevano effetti limitati, ma nel 1947 fu introdotto il cloramfenicolo, il primo antibiotico ad ampio spettro. Il cloramfenicolo è un derivato nitrobenzenico dell'acido dicloroacetico, prodotto sinteticamente e utilizzato per trattare la febbre tifoide e infezioni gravi causate da microrganismi resistenti alla penicillina.
Quando gli antibiotici eliminarono gli agenti patogeni più comuni, i ceppi altamente resistenti che sopravvissero iniziarono a creare problemi e furono necessari nuovi antibiotici per sradicarli. Alla fine del ventesimo secolo, erano già noti più di diecimila antibiotici, tra i quali esistono sostanze sia semplici che molto complesse. Questa espansione del numero di nuovi antibiotici è stata ottenuta grazie a modifiche sintetiche di successo e molti antibiotici vengono ora prodotti in grandi quantità. Questo approccio ha avuto particolare successo con gli antibiotici la cui struttura molecolare contiene anelli di lattame di quattro unità, comprese penicilline e cefalosporine, che ora rappresentano oltre il 60% della produzione mondiale di antibiotici.
La penicillina è il più sicuro di tutti gli antibiotici, anche se alcuni pazienti sono ipersensibili ad essa e questo porta a reazioni avverse. Inoltre, alcuni microrganismi, in particolare gli stafilococchi, sviluppano resistenza alle penicilline naturali, e questo ha portato alla produzione di nuove modificazioni sintetiche. Quindi, ci sono due gruppi di penicilline, quelle che si trovano naturalmente e le penicilline semisintetiche ottenute coltivando Penicillium in presenza di alcune sostanze chimiche. Questo produce penicilline ad ampio spettro che sono state sviluppate per trattare la febbre tifoide e alcune infezioni del tratto urinario. Tuttavia, le penicilline naturali sono ancora il miglior trattamento per molte infezioni batteriche.
Le cefalosporine, scoperte negli anni '50 da Sir Edward Abraham, sono antibiotici relativamente non tossici. Come la penicillina, sono stati inizialmente isolati dai funghi, ma gli anelli di lattame modificati successivamente hanno permesso di riprodurre l'antibiotico in più di 20 varianti. Le cefalosporine di prima generazione sono state utilizzate in pazienti che sviluppano sensibilità alla penicillina. Erano attivi contro molti batteri, compreso E. coli, ma presto dovettero essere sostituiti con farmaci di seconda e terza generazione, poiché i microrganismi persero la loro sensibilità nei loro confronti. Sono stati usati per trattare infezioni polmonari, gonorrea e meningite.
Gli aminoglicosidi, inclusa la streptomicina (scoperta nel 1944), inibiscono la biosintesi delle proteine. Sono scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale e vengono somministrati per via intramuscolare. La streptomicina è stata uno dei primi aminoglicosidi scoperti ed è ancora utilizzata con la penicillina per trattare le infezioni. Altri aminoglicosidi sono usati per trattare la meningite, la sepsi e le infezioni del tratto urinario. Ma la distanza ristretta tra dosi terapeutiche e tossiche presenta problemi complessi, con rischi che aumentano con l'età. L'attività antimicrobica delle tetracicline, appartenenti ad un altro gruppo di antibiotici sintetici, dipende dal fatto che, sebbene inibiscano la biosintesi delle proteine nelle cellule batteriche e animali, sono in grado di penetrare solo nelle cellule batteriche. Le tetracicline vengono assorbite dal tratto gastrointestinale e possono essere assunte per via orale.
Oltre ai loro usi medicinali, gli antibiotici hanno anche avuto importanti benefici veterinari e sono usati come mangime per animali o come additivo per stimolare la crescita nell'allevamento di animali. Le tetracicline rappresentano circa la metà delle vendite di antibiotici come tali integratori, ma a questo scopo vengono utilizzati anche molti altri antibiotici. Si ritiene che gli antibiotici alimentari promuovano la crescita prevenendo le malattie. Un altro importante utilizzo degli antibiotici in agricoltura è il loro utilizzo come agenti antiparassitari contro i vermi e altri parassiti presenti nel tratto gastrointestinale e contro gli ectoparassiti come le zecche.
Oltre agli antibiotici biochimici, vengono utilizzati sulfonamidi, agenti chemioterapici sintetici utilizzati anche nel trattamento delle malattie batteriche. La prima sulfonamide, il prontosil, fu usata nel 1932 per combattere le infezioni da streptococco. Le sulfonamidi ad ampio spettro erano ampiamente utilizzate prima dell'avvento degli antibiotici. Agiscono prevenendo la produzione di acido folico, essenziale per la sintesi degli acidi nucleici. L'uso di sulfonamidi è diminuito a causa della disponibilità di antibiotici più efficaci e più sicuri, ma sono ancora utilizzati efficacemente per trattare le infezioni del tratto urinario e la malaria e per prevenire possibili infezioni dopo ustioni. Legati ai sulfonamidi, i solfoni sono anche inibitori della biosintesi dell'acido folico. Tendono ad accumularsi nella pelle e nei tessuti infiammati, rendendoli indispensabili nella cura della lebbra. Esistono anche alcuni farmaci sintetizzati chimicamente che hanno proprietà antibatteriche e hanno usi clinici specifici.
Andreev S.
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